瑞芬太尼在小儿麻醉中的应用进展

   瑞芬太尼是芬太尼家族中的最新成员，它是一种强效的 µ 受体激动剂，它

具有所有的阿片类药物的药

效学特点，但因其结构中含有酯键而具有独特的药代学特征,容易被血浆的

“

非特异性酯酶代谢，具有起效快，消除快的特点而被誉为 21 世纪的阿片类

”

药

1

;

2

。瑞芬太尼 1990 年首次用于人体，1996 年被美国批准用于临床，现

已在许多国家得到广泛的应用，深受临床麻醉医师的欢迎，随着人们对于瑞

芬研究的深入，越来越多的麻醉医生将其运用于儿科麻醉。

1、理化特性与药代动力学：

    瑞芬为哌啶类衍生物，其化学名为 3-[4-甲氧羰基-4（L 氧丙基）苯胺]-1-

哌啶，临床用药为其盐酸盐，为脂溶性，其辛醇/水分配系数在 PH 为 7.4 时

为 17.9（阿芬太尼为 13.14），蛋白质结合率为 92%,对 u 受体有很强的亲

 

和力，对 σ 和 k 受体亲和力较低，而对非阿片类受体无明显的亲和力，纳洛

酮为其竞争性拮抗剂，其主要代谢产物为瑞芬太尼酸，对 u, ,k

σ 受体有相同

亲和力，但其结合强度为本体的 1/800-1/2000。

    

　 瑞芬太尼因为哌啶环上连接一个酯键而容易被血浆和组织中的非特异性

酯酶水解，水解的消除终末半衰期 T

1/2

为 8.8 分钟，瑞芬太尼血脑平衡时间

短，为 1±1min,瑞芬太尼单次注射后 1.5min 即达作用高峰，阿芬太尼的

达峰时间与此相似，而芬太尼需 3-4min，吗啡则需要 20min.

  　瑞芬太尼再分布时间短，静注 1min 后其血药浓度在 3-6min 内即降低

50%，主要分布于血液和快速灌注的组织。其持续输注半衰期 t

1/2

cs 为 3-

5min ,且与持续输注时间无关，而阿芬太尼在输注 1min 后，t

1/2

cs 为 1min