复方土牛膝口腔喷雾剂的研制

叶沛光

1

,龙晓英

2

,卢绮雯

2

,黄摇 洁

2

(1. 东莞市人民医院 药剂科,广东 东莞 523018;2. 广东药学院 药剂学教研室,广东 广州 510006)

摘要

:目的 通过口腔喷雾剂使有效成分直接达到治疗部位,提高疗效,同时增加患者的顺应性。 方法 用正交试验法,优选复方土牛膝

口腔喷雾剂有效成分的提取工艺条件

,比较醇沉法和吸附沉淀法对腺苷含量的影响,通过增加溶解度、矫味及防腐设计口腔喷雾剂处

方及工艺

,采用高效液相色谱法测定腺苷含量。 结果 有效成分的最优提取工艺条件为:加 8 倍水量煎煮 3 次,每次 1. 5 h,加入 3% (籽)

吐温

- 80 增加溶解度,0. 06% (籽)阿斯巴甜和 0. 1% (籽)薄荷脑调整口感,复方土牛膝喷雾剂中腺苷的含量为 153. 2 滋g / mL。 结论 复方

土牛膝口腔喷雾剂中有效成分的提取工艺合理

,质量可控。

关键词

:口腔喷雾剂;正交试验;质量控制

中图分类号

:R944摇 文献标识码:A摇 文章编号:1006 - 8783(2006)03 - 0249 - 04

作者简介

:叶沛光(1952 - ),男,大学本科,副主任药师,从事

医院药学工作

;通讯作者:龙晓英,女,教授,电话:39352117。

Preparation of oral spray compound Achyranthes aspera

YE Pei鄄guang

1

, LONG Xiao鄄ying

2

, HUANG Jie

2

(1. Department of Pharmacy, People蒺s Hospital of Dongguan, Dongguan 523018,

China; 2. Guangdong College of Pharmacy, Guangzhou 510006, China)
Abstract:Objective To optimize the preparation procedure of oral spray of compound Achyranthes aspera. Methods Compound

Achyranthes aspera mainly consisted of Achyranthes aspera root, roughhaired holly root and Rhizoma et Radix Baphicacanthis Cusiae. The

extraction conditions were optimized by orthogonal design based on the content of adenosine detected with HPLC. Results The optimal

extraction conditions for adenosine were three times of decoction, 1. 5 h per time, 3% of Tween - 80, 0. 06% of aspartame and 0. 1%

of menthol. The final content of adenosine in the oral spray was 153. 2 滋g / ml. Conclusion The optimized extraction conditions are

reliable and suitable for the quality control of oral spay of compound Achyranthes aspera.

Key words:oral spray; orthogonal test; quality control

摇 摇 复方土牛膝口腔喷雾剂处方来源于临床应用 20
多年的医院制剂复方土牛膝合剂

,该方主要由土牛膝、

岗梅根和南板蓝根等药材组成

,具有清热解毒、活血散

瘀

、利水渗湿的功效,临床上治疗急性扁桃体炎、咽喉

炎等效果显著

。 咽喉炎是上呼吸道的常见疾病,患有

不同程度咽喉炎病人占人群的

40% 。 本文将其研制

成土牛膝口腔喷雾剂

,主要目的是使药物直达作用部

位

,提高疗效,而且可增加患者服用的顺应性。

1摇 仪器与试药

1. 1摇 仪器

日 本 岛 津 高 效 液 相 色 谱 仪

: LC—COATUP 泵,

SCL—COAVP 控制器, SPD—COAVP 检测器, CTO—

10ASUP 控温箱,LCsolution 工作站;离心沉淀机(上海

医用分析仪器厂

);数显恒温水浴锅(金坛市富华仪器

有限公司

)。

1. 2摇 试药

岗梅对照药材

( 批号:121152 - 200502,中国药品

生物制品检定所

),腺苷对照品(批号:879 - 200202,中

国药品生物制品检定所

),土牛膝药材、岗梅根药材及

南板蓝根药材均购于广东省东莞国药集团中药饮片有

限公司

,经广东药学院生药教研室刘基柱副教授鉴定。

吐温

- 80(上海申宇医药化工有限公司),壳聚糖( 上

海伯奥生物科技有限公司

),薄荷脑(安徽巨邦香料有

限公司

),尼泊金乙酯(天津市大茂化学试剂厂),阿斯

巴甜

(美国 nutrasweet 公司),其余试剂均为分析纯。

2摇 实验部分

2. 1摇 提取有效成分

根据文献报道

,板蓝根中以腺苷作为定量指标

[1]

,

经预试验发现本文所用三种药材都含有腺苷

,见图 1,

所以以腺苷作为考察提取工艺及制剂质量标准中含量
测定的指标成分

。

2. 2摇 提取工艺
2. 2. 1摇 正交试验设计摇 根据传统汤剂的提取方法以

及剂型的需要

,按表 1 及表 2 选定加水倍量、煎煮时

间

、煎煮次数为考察因素,以干膏得率,总腺苷含量为

考察指标

,选用 L

9

(3)

4

正交表进行试验

。

表

1摇 因素水平表

Tab. 1摇 Factors and levels in orthogonal test design

水平

因素

A

B

C

加水倍量

/ 倍

t(煎煮时间) / h

煎煮次数

/ 次

1

10

1. 5

3

2

8

1. 0

2

3

6

0. 5

1

9

4

2

第

22 卷第 3 期

广

摇 东摇 药摇 学摇 院摇 学摇 报

Vol. 22 No. 3

2006 年 6 月

JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY

Jun. 2006