Takman (1975)依据局麻药对机体细胞作用部位的不同，提出生物学分类。

A 类：凡作用于钠通道外表受体的药物都属于这一类型，而且还包括有些生物体毒素，如
河豚毒和蛇毒。

B 类：作用于钠通道轴浆(axoplasmic)侧(内侧)受体的药物，如 QX-314、QX-572、QX-
222 等利多卡因季铵类衍生物。

C 类：是非特异性作用于神经膜，引起膜容量增加和膜膨胀，或改变膜结构的药物，如苯
佐卡因(benzocaine)，正丁醇(N-butanol)和其他中性局麻药。

D 类：包括所有通过物理化学机制即作用于神经膜，又作用于钠通道的轴浆侧的药物。临
床常用的局麻药则多属于此类，如普鲁卡因、利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、布比卡因和依
替卡因等。

(三)临床分类

依据临床上局麻药作用时效的长短进行分类：一般把普鲁卡因和氯普鲁卡因划为短效局麻
药；利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因属于中效；布比卡因、丁卡因、罗哌卡因和依替卡因则
属于长效。

二、局麻药作用的理化基础

(一)离解度

麻药多为弱碱性叔胺或仲胺，这些胺不溶于水，在空气中也不稳定。为了实际应用，必须
与酸结合而形成可溶于水的盐，如盐酸普鲁卡因。可以如下反应式表示：

(碱基) (盐)

在水溶液中，上述复合盐将离解为带电荷的季铵离子和不带电荷的碱基(叔胺)。

(

 

带电荷的阳 (不带电荷

 

 

离子，可溶 的碱基，于水，不溶 可溶于脂

于脂) 不溶于水)

此反应式左右平衡间的变化，不仅影响到生物物理特性，势必也影响到对神经冲动的阻滞。

(二)离解常数(pKa)

依照质量守衡定律，药物分子离解作用的方向，即局麻药的阳离子与碱基之比，受溶液氢