2.1.2 表面活性剂与蛋白质的作用

　　由于蛋白质具有胶体的性质，离子型表面活性剂可能破坏蛋白质二级结构中的盐键、氢
键、疏水键，使蛋白部分变性，同时表面活性剂对蛋白质的空间构象也有保护作用。阳离子
表面活性剂用于杀菌消毒就是利用其与细菌生物膜蛋白质作用使之变性失活。
　　

2.1.3 表面活性剂的毒性

　　表面活性剂可能刺激皮肤、损伤黏膜、损害肝脏，并有一定的致畸、致癌性。表面活性剂
静脉给药的毒性比口服给药大，非离子表面活性剂的毒性相对较小，其毒性为：阳离子型
＞阴离子型＞非离子型。
　　

2.1.4 表面活性剂的溶血作用

　　有些表面活性剂能破坏血管的内皮细胞，产生溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用
一般比较轻微，其溶血强弱为：聚氧乙烯烷基醚

>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>聚

山梨酯类。
　　

2.2 表面活性剂的理化性质

　　

2.2.1 表面活性剂的乳化与增溶作用

　　使乳状液稳定存在加入的表面活性剂称为乳化剂，其稳定作用叫乳化作用。非极性药物
在水中的溶解度很小，加入表面活性剂增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称
为增溶。用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
　　增溶剂是药物制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。因其可增加药物
的溶解度，提高制剂中药物含量，使药物以足量的浓度到达组织部位而起到治疗作用。

HLB

值在

0～20

时，表面活性剂具有増溶、乳化兼润湿作用；HLB 在 8～16 时，作为 O/W 型乳

化剂；

HLB 在 3～8 时作为 W/0 型乳化剂；HLB 在 13～18 时润湿和增溶作用最强；HLB 在

7～9 时润湿和乳化作用最强。增溶剂不但可用于内服和外用制剂，还用于注射剂。常用的增
溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。
　　

2.2.2 表面活性剂的润湿作用

　　能促进液体在固体表面铺展或渗透的表面活性剂称为润湿剂。湿润剂能使液体粘附于固
体表面并在固－液界面上定向排列，排除固体表面吸附的气体，降低润湿液体与固体表面
间的接触角，使药粒被润湿，增大有效成分铺展面积，提高药物防病治病效果。作为润湿剂
的表面活性剂，

HLB 值一般在 7～9 并有适宜的溶解度。

　　

2.2.3 表面活性剂的起泡与消泡作用

　　气体分散到液体中所形成的分散体系，气体以少量液体构成的液膜隔开气体的气泡聚
集物称为起泡。在皮肤、粘膜给药的药剂中，通过产生持久稳定的泡沫，使药物在用药部位
均匀铺展，促进吸收，提高药效。有些中药水浸液因含有皂苷、蛋白质等，在蒸发浓缩或剧
烈搅拌时，产生大量泡沫，给浓缩和萃取操作带来诸多困难，此时加入表面活性剂能降低
液膜强度，破坏泡沫防止事故。这种使原有泡沫破坏消失的表面活性剂称为消泡剂。

 

　　

2.3 表面活性剂的增溶原理

　　表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，是由于它能在水中形成胶束结果。胶束
是由表面活性剂的亲油基团向内（形成非极性中心区）、亲水基团向外

/（非离子型的亲水

基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中）而成球状体。由于胶束的内部与周围的介电常数
不同，整个胶束内部非极性而外部有极性，难溶性药物被胶束包藏或吸附，从而增大溶解
量。由于非极性分子药物亲油性强，与表面活性剂的亲油基有较强的亲和能力，药物分子可
钻到胶束内部非极性中心区被包围在疏水基内；对于极性药物，其分子被吸附于胶束表面
的亲水基而增溶；对于既有极性又有非极性部分的半极性药物，其分子中非极性部分能插
入胶束的非极性中心区内，极性部分则伸入到表面活性剂的亲水基之间而被增溶。
　　表面活性剂的结构和性质，表面活性剂的增溶作用与

CMC 和胶束疏松度有关，非离