离子浓度所影响。在酸性条件下，其反应方向左移，则局麻药多处于阳离子形式；在碱基
条件下，反应向右移，则多呈碱基形式。在平衡状态下，上述离解常数：

Ka 多以负对数表示，故(3)式可导为：

从(4)式可见，任何一种局麻药碱基与阳离子的比率，将取决于 pH。一旦碱基与阳离子相
等，即碱基：阳离子=1，则 log=0，故 pKa = pH

 

。换言之，当溶液的 pH 等于局麻药的

离解常数(pKa)时，则所存在的碱基等于阳离子。大多数局麻药的 pKa 处于 7.5~9.0。为了
便于通过 pH 来了解阳离子与碱基之比，可将(4)式改写为：

局麻药中的阳离子和碱基各有特性，但彼此间又是相互补充和平衡的。例如只有阳离子才
能与阴离子膜的受体结合，以堵塞钠通道，使神经的冲动受阻。

从(5)式可见，在酸性条件下(pKa - pH>0)，存在有较高浓度的阳离子。但是局麻药要从
注射部位弥散到神经干，必须通过纤维性屏障方能到达神经膜。要完成这个输送任务，唯
有不带电荷的脂溶性碱基来承担。所以有多少局麻药分子最终到达神经膜，取决于该药离
解后的碱基浓度。在碱性条件下(pKa - pH<0)，碱基的比率增加，增强局麻药通透神经膜
的能力。就临床而言，局麻药作用在酸性条件下要比在生理 pH 范围内的作用差，因它只
有小量的脂溶性碱基，无法运送更多的局麻药分子到达神经膜。一旦局麻药分子到达神经
膜后，则较低 pH 将延长阳离子与膜受体的作用时间。

(三)碳酸盐局麻药和局麻药的碱性化

临床上常用的局麻药多为盐酸盐。过去曾认为碳酸盐局麻药所释放的 CO2 能迅速通过神经
膜，使轴浆内 pH 下降，引起已进入膜内的碱基能离解出更多的阳离子，不仅可缩短局麻
药的起效时间，且能加强对神经冲动的阻滞。此现象在离体的神经中易于说明 CO2 对局麻
药作用的影响。但在临床上却存在有争议，有报告表明碳酸盐利多卡因对硬膜外神经阻滞
的起效并不比盐酸盐利多卡因更快，在碳酸盐布比卡因与盐酸盐布比卡因间也有相似的情
况。争议之点，是 CO2 对传导组织起效潜伏期的影响问题，至于碳酸盐溶液则可改善硬膜
外对感觉和运动的阻滞。

在局麻药溶液加用碳酸氢钠使其碱性化，对硬膜外和臂丛神经阻滞起效时间能否缩短，其
结果也不一致。目前，还不能明确地解释碳酸盐缓冲剂可增强局麻药的效能，以及离体实
验结果与临床上的关系。

三、局麻药作用的解剖学基础

(一)神经纤维

神经纤维可分为有髓鞘和无髓鞘两型。若依据其传导速率，阈值和后电位的不同，则神经
纤维可分为 A、B、C 三型。A 型和 B 型为有髓鞘神经，C 型为无髓鞘神经。无髓鞘 C-纤维约
占外周感觉神经的 75%~80%和植物神经节前纤维的 95%。各型神经纤维的轴径、传导速
率和功能如表 27-2 所示。