3 结果与讨论

　　

3.1 熊果苷/HA-ADH 微球的表征

　　

3.1.1 熊果苷/HA-ADH 微球的表观形态观察部分光镜和油镜下的微球形态显微照片如

图

4 所示。A-光镜，400× B-油镜，1 000×图 4 熊果苷/HA-ADH 微球经干燥后显微镜照片光

镜及油镜下可见，熊果苷

/HA-ADH 微球成球性和分散性好，干燥后可达纳米级。

　　

3.1.2 红外光谱分析图 5 分别为熊果苷与空白 HA-ADH 微球、吸附后 HA-ADH 微球的红

外谱图，发现吸附后的微球上均没有明显的新峰出现，说明活性物在微球上的吸附主要为
物理吸附。图

5 熊果苷、空白微球及载药微球红外光谱分析图空白及吸附后的 HA-ADH 微球

在吸收频率为

1 690 cm-1 和 1 600 cm-1 处有强吸收峰，说明生成了-CO-NR2 的结构，标志

着交联反应的发生。

　　

3.2 熊果苷标准曲线本方法采用酶解法尽量降低 HA 的分子量，使其中的熊果苷充分释

放，再用乙醇沉淀糖类物质，离心后的清液中没有糖类物质，对紫外分光光度计的药物吸
收测量没有影响。经测定，熊果苷最大吸收波长为

λmax=280 nm。绘制熊果苷标准曲线，回

归 方 程 为 ：

Y=0.088  95+6.34  368X ， Y 为 吸 光 度 ， X 为 熊 果 苷 浓 度 (μg/ml) 。 在 吸 光 度

Y=0.197～1.295 之间，相关系数 R=0.998 76。

　　

3.3  载药量和包封率的测定结果经测定，本方法制备的载药微球载药量 (DL%)为

(8.33±1.52)%，包封率(LE)%为(67.37±1.64)%(n=5)。熊果苷为水溶性功效物质，在微球制备
过程中以包埋机制与

HA-ADH 微球结合。当超声波将 HA 和熊果苷的溶液(水相)乳化后，由

于

ADH 对 HA 发生的是缓慢交联，微球中的熊果苷仍处于被物理包埋与游离于乳液中不断

变换的动态环境。在这个过程中，粒径小的微球比表面积大，能接触更多的熊果苷分子，从
而使包埋效率提高。而粒径大的微球包埋率则相对较低。熊果苷分子一旦被

HA 包埋，由于

ADH 的交联作用，HA 的粒径处在一直收缩的过程中，孔隙变小，又会对 ADH 的包埋起
到紧实的作用。因此，对多个微球而言，熊果苷游离出

HA 微球中的量总是小于 HA 微球在

同一时刻对其包埋的量。

　　

3.4 熊果苷/HA-ADH 的释药性能

　　

3.4.1 熊果苷/HA-ADH 微球的突释和缓释效应图 6～9 为熊果苷/HA-ADH 微球不同情况

下累积释药率随时间的变化关系。熊果苷是极性较强的物质，且与水的亲和能力强，在水中
的溶解度很大。从图中可以看出，载药微球中熊果苷的释药速率明显低于

自然

熊果苷的溶解

速率，达到了缓释的效果。另外，载药微球中的熊果苷，均存在刚开始

“突释”，随后匀速释

放的现象。

“突释”是吸附在微球表面的熊果苷向介质中快速扩散的结果。释药过程中熊果

苷

/HA-ADH 发生显著溶胀，凝胶骨架变得疏松，为内部药物释放提供通道。此时由于释药

空间的增大，药物量的减少，释放速率将变慢。

 最后，HA-ADH 在水中分散成絮状物质，

悬浮在水中，并不溶解。

　　

3.4.2 载药微球性能对释放行为的影响在活性物释放的过程中，通常是微球中被吸附的

活性物首先经过水溶解，之后溶解的活性物由于浓度梯度的存在而扩散到接受介质中。对于
熊果苷来说，它在水中的溶解度很大，因此它的释放主要受扩散控制。