子表面活性剂的

CMC 较小，其增溶能力大于相应的离子表面活性剂；阳离子表面活性剂

的胶束较疏松，其增溶能力大于相应的阴离子表面活性剂；具有相同亲油基的表面活性剂
增溶作用大小顺序为：非离子表面活性剂

>阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂。在浓度

相同时，胶束数目增多，增溶能力增大；当表面活性剂中含有双键时，对烷烃的增溶能力
下降，对芳香族或极性化合物的增溶能力增大。表面活性剂

HLB 值与增溶效果的关系目前

尚无统一的认识。
　　

2.4 表面活性剂增溶作用的选用原则

　　表面活性剂已在外用、内服、肌肉或静脉注射制剂中广泛应用。增溶剂用量不足，达不到
增溶目的，制剂在贮存、稀释时可能会发生沉淀；用量太多，影响药物的吸收同时造成浪费，
还有产生毒副作用的潜在危险。许多难溶性药物经增溶作用可制得适于治疗的澄清溶液。为
了选择合适的表面活性剂浓度，可通过实验制作增溶剂、增溶质和溶剂的三元相图来确定。
　　增溶剂一般以

HLB 值在 l5～l8 之间，增溶量大、无毒副作用、性质稳定、刺激性小、生物

降解性能优异为佳。通常阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性均较大，故一般不用作增溶剂，
阴离子型表面活性剂仅用于外用制剂，而非离子型表面活性剂在口服、外用制剂以及注射剂
中均有应用。在所有增溶剂中，以聚山梨酯类应用最普遍，它对非极性化合物和含极性基团
的化合物均能增溶。
　　

3 表面活性剂在药物制剂中的展望

　　随着表面活性剂的发展，表面活性剂使药物制剂的透明度和稳定性有了很大的提高。药
物制剂的稳定性与表面活性剂的结构和胶束缔合、药物本身的降解途径、环境的

pH 值等多

种因素有关。随着烷基多苷、醇醚磷酸单酯和

Gemini、低毒非离子表面活性剂在制剂领域的

应用，对表面活性剂的安全性、稳定性好、生物降解性提出了更高要求，利用表面活性剂增
大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，通过科学调控影响因素，配以先进的生
产工艺设备，表面活性剂在药物制剂中将发挥更大作用。
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[4]徐小燕、邱碧菡、潘林梅，微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展

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