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  摘要:表面活性剂在制药、功能食品、日用化学品等领域发挥着非常重要的作用。然而,
表面活性剂也有一定的毒性。本文综述了国内外有关表面活性剂溶血作用的相关研究进展,
包括各类表面活性剂的溶血作用,溶血方法,溶血机制,抗溶血作用以及如何降低溶血等。

 

  关键词:表面活性剂;生物膜;溶血作用

 

  中图分类号:

R962 

  文献标识码:

  文章编号:

1672-979X(2010)03-0125-05 

  

 

  目前表面活性剂作为乳化剂、润湿剂、起泡剂、透膜剂等数十种功能试剂被广泛用于传统
工业和高新技术领域。在制药工业中表面活性剂多用作透膜剂

Ⅲ,使药物有效成分易于进入

细胞内从而提高生物药效率。但表面活性剂具有潜在毒性,某些表面活性剂能使血液内的细
胞发生裂解并破坏血管的内皮细胞。因此,允许用于制药生产的表面活性剂种类非常少。当
也有将表面活性剂成功地用于某些静脉注射药物的抗凝剂和难溶药物的增溶剂。表面活性剂
对人体血液最主要的破坏作用就是使血液细胞溶血并裂解死亡,故通常以其溶血作用的强
弱来评价其破坏性。另外,由于红细胞易得并含有大量信息,其发生溶血时的现象最易表征
和描述,因此,表面活性剂溶血性的研究主要通过观察红细胞的溶血现象来表征。

 

  

 

  

1 各类表面活性剂的溶血 

  

 

  迄今溶血性研究主要集中在离子型和非离子型表面活性剂,对于两性表面活性剂和其
他类型的表面活性剂研究较少。阳离子型表面活性剂毒性较大,有非常强的杀菌能力和溶血
性,通常用于制备农药和杀虫剂。非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂毒性相对较小,性
能较温和,适用于制药工业。

 

  

 

  

1.1 非离子表面活性剂 

  非离子表面活性剂的研究主要集中在聚氧乙烯类

(POE)和烷基糖苷类。Ohnishi 等在

0.1%~0.5%(w/v)浓度范围内研究了 POE。研究表明,直链 POE 最易诱导红细胞溶血;含有
支链且脂溶性较低的

POE 不易诱导溶血,只是使红细胞由球形变成棘状;溶血性随着 POE

相对分子质量增大而降低。因此认为,含有支链并同时具有较高相对分子质量的非离子表面
活性剂更适合做静脉注射药物的透膜剂。常用的

POE 的溶血性见表 1。 

   

Prete 等 研 究 了 含 8 个 氧 乙 烯 基 团 的 不 同 烷 基 链 长 的

POE(C10E8,C12E8,C14Es8,C16E8,C18E8)在等渗缓冲液中的溶血性。结果表明,等渗
条件下,表面活性剂的亲水亲油平衡值

(HLB 值)是衡量溶血性的重要参数,溶血性随着

HLB 值的减小而增大;随着 POE 与红细胞膜结合常数的增大而增大;5 种 POE 的溶血顺序

C10E8<C12E8<C14E8<C16E8>C18E8。比较 C10E8、C12E8 与 TX-100 的溶血性,表

明短链的

POE 有较高的溶血性。 

  研究聚氧乙烯壬基苯酚

(poly[oxyethylene(n)nonylphcnol],P-CmEn)的溶血性,n=9.5 的

P-C9E9 对红细胞的作用呈现两阶段性,表面活性剂低浓度的低渗溶液中,P-C9E9 表现出
保护红细胞不被溶血的性能;高浓度时,无论低渗溶液还是等渗溶液

P-C9E9 都表现出溶

血性;

P-C9E20 则不表现溶血性;P-C9E100 在浓度大于 2×10-4mol/L 的低渗溶液中表现出

强烈的保护细胞不被溶血的性能,但是,等渗溶液中

P-C9E20 和 P-C9E100 都不表现溶血

性;

P-C9E20 和 P-C9E100 在细胞膜外形成胶束,P-C9E9 则与细胞膜形成混合胶束,表明

P-C9E20 和 P-C9E100 的单体自身结合成胶束的倾向大于它与生物膜形成混合胶束的倾向,

P-C9E9 正好相反。所以,导致了 P-C9E20 和 P-C9E100 低溶血和 P-C9E100 高溶血。