致病变部位炎性细胞自血管内渗出，以及病变部位炎性细胞清除障碍，最终导致病变部位明显
组织水肿和慢性炎症形成，这都是由于

ICAM 表达增强，细胞与细胞粘附的结果，应用氯雷他

定和西替利嗪能一定程度地封闭粘附分子，达到减轻变应性炎症反应的目的。此外，西替利嗪具
有 拮 抗

P 物 质 （ substance  P,SP ） 和 血 管 活 性 肠 肽 （ vasoactive  intestinal 

polypeptide,VIP）的作用，可一定程度的减轻 SP 和 VIP 所产生的神经性炎症反应，因而从理
论上讲疗效较应该更好。
　　二、抗组胺药有无严重毒性作用？
　　抗组胺药是安全、有效的拮抗组胺

H1 受体的药物，第一代抗组胺药的嗜睡和抗胆碱能作用

为其副作用，而非毒性。近年来的研究发现，第二代抗组胺药可能发生少见的、严重的心脏毒性
自

1990 年开始文献中报道了特非那丁和阿斯咪唑引起心电图 QT 间期延长、尖端扭转型室性心

动过速（

tosade de pointes），甚至死亡的病例，引起学者们的普遍重视。肝功能受损或同时

服用了干扰细胞色素

P450 的药物均与心脏毒性有关。并提到上述药物与酮康唑、伊曲康唑和红

霉素相互作用的危险性，此种严重反应多见于用药严重过量的患者。发生的机制是这些药物能阻
断与心脏复极化有关的钾通道，药物学研究发现特非那丁和阿斯咪唑的分子结构存在亲脂性氮
取代基，可能与心脏毒性有关。抗组胺的活性结构并不是引起心电图

QT 间期延长的原因。新型

抗组胺药

fexofenadine 是特非那丁的代谢产物，但与红霉素、酮康唑等合用不会产生心脏毒性

　　三、鼻腔局部应用的抗组胺药的优点是什么？
　　近年来鼻腔局部应用的抗组胺药用于临床，有望避免全身应用第一、二代抗组胺药所产生的
不良反应，并取得良好的治疗效果，如左旋卡巴司汀（

levocabastine）和氮 斯丁。为强效抗

组胺药，是目前最有效的组胺

H1 受体拮抗剂，大鼠以化合物 48/80（一种诱发组胺休克的化

合物）进行试验，证明左旋卡巴司汀的口服活性，以

ED50（50%有效剂量）计为 0.0015 

mg/kg，比目前所有的抗组胺药的相应值都低很多倍，约较扑尔敏低 10 000 倍，较阿斯米唑
约低

50 倍，较氯雷他定约低 100 倍，较西替利嗪约低 1 000 倍。且具有高度的拮抗组胺 H1

受体的特异性，既使应用很高的剂量也不产生抗

5-羟色胺和抗胆碱能作用。也未见驱体、行为和

内分泌参数的变化。鼻腔局部用药后本药与鼻粘膜上皮表面的组胺

H1 受体相结合，因此可较快

的使症状得到减轻或消失，一次用药药效可持续

12 h，故每天仅需用药两次。临床应用证实与

口服抗组胺药一样有效，且较口服抗组胺药起效快；无明显的副作用，具有与色甘酸钠鼻腔局
部应用一样的安全性。无已知的中枢神经系统副作用，无已知对心电图的影响，且长期应用也未
见产生毒性和耐药性。动物试验证实对鼻粘膜粘液纤毛系统的活性无明显的抑制作用。
　　文献报道氮

 斯丁 ED50 值为 0.005%（w/v），除选择性拮抗组胺 H1 受体以外，还能抑

制呼吸道高反应性基础上的炎症反应、降低

ICAM-1 表达和嗜酸粒细胞浸润。

　　鼻腔局部应用抗组胺药也可与口服抗组胺药合用。

 

　　四、减充血药分几类？其作用是什么？
　　减充血药分为全身应用和鼻部应用两类。局部应用的减充血药又有两类：一类是儿茶酚胺类
包 括 麻 黄 素 （

ephedrine ） 和 新 福 林 （ phenylephrine ） 等 ； 另 一 类 是 异 吡 唑 素

（

imidazoline ） 的 衍 生 物 ， 如 羟 间 唑 啉 （ oxymetazoline ， 羟 甲 唑 啉 ） 、 四 氢 唑 啉

（

tetrahydrozoline）和赛洛唑啉（xylometazoline）等。 造成鼻粘膜肿胀的容量血管有两

种受体，

α1-肾上腺能受体尤其对儿茶酚胺类敏感，α2-肾上腺能受体，尤其对异吡唑类敏感。 

　　减充血药有的只能局部应用，如羟间唑啉、四氢唑啉和赛洛唑啉等，有的只能口服，如伪麻
黄碱（

pseudoephedrine）和苯丙醇胺（phenylpropanolamine，原麻黄碱），有的即能

口服也能局部应用，如麻黄素和新福林等，口服减充血药的优点是血管扩张的后作用较少，用
药时间可较鼻腔局部应用减充血药适当的延长些。应用减充血药物可增加鼻腔的通畅度，不仅可
用于改善变应性鼻炎的鼻堵塞症状，也可与其他鼻腔局部用药合用，如色甘酸钠（

disodium